История создания лекарств > Адреностимуляторы
Адреностимуляторы
Р-Адреностимуляторы нашли также широкое применение в акушерской практике. Установлено, что р-адреноблокаторы возбуждают и усиливают сокращения матки, а р-адреностимуляторы, наоборот,. ослабляют ее возбудимость и сократительную способность (оказывают "токолитическое" действие).
р-Адреностимуляторы составили в связи с этим новую группу "токолитических" средств, и их стали широко применять при необходимости угнетения сократительной деятельности матки (главным образом при угрозе преждевременных родов).
Фенотерол стал выпускаться для этой цели под названием партусистен, сальбутамол - сальбупарт, гексапреналин - гинипрал.
Избирательным стимулятором ргадренорецепторов миокарда) является препарат добутамин, близкий по структуре к дофамину. Применяют его преимущественно при необходимости усилении (кратковременного) сокращений миокарда.
Одним из важных этапов в создании фармакологичеких среден для регуляции адренергических процессов, особенно гипотензивных препаратов, было открытие и изучение симпатолитических веществ.
В 50-х годах было показано, что алкалоид резерпин оказывает антигипертензивное действие, обусловленное его "симпатолитической" активностью - способностью нарушать проведение симпатического нервного возбуждения на пресинаптическом уровне.
В основе лежит вызываемое резерпином высвобождение нейромедиатора (норадреналина) из везикулярных депо и его ферментативное инактивирование.
В 60-х годах были созданы синтетические симпатолитики - гуанетидин (октадин) и бретилий (орнид). Эн вещества не только способствуют высвобождению норадреналин из нервных окончании, но оказывают на симпатические нервные окончания "анестезирующее" действие и снижают их функциональную активность.
В 60-70-х годах резерпин, гуанетидин (октадин, исмелин, изобарин) и бретилий (орнид) имели относительно широкое применение в качестве гипотензивных средств.
В последнее время в связи с появлением новых более эффективных и лучше переносимых препаратов их применяют при гипертензиях редко, но бретилий нашел применение в качестве антиаритмического препарата (3-го класса).
Разделы
реклама: ¬
|
