История создания лекарств > Активные вещества > Адренорецепторы
Адренорецепторы
В 1948 году Олквист сформулировал положение о наличии в организме адренорецепторов двух видов: а-адренорецепторов и р-адренорецепторов, стимуляция (или блокада) которых сопровождается различными физиологическими эффектами.
В дальнейшем было показано, что эти рецепторы, в свою очередь, делятся на подгруппы: аг и а2-, Рг и р2-адренорецепторы.
Вскоре были исследованы особенности локализации разных адренорецепторов в органах и тканях и их основное физиологическое значение. а-Адренорецепторы содержатся в разных органах и тканях, имеющих адренергическую иннервацию в основном в кровеносных сосудах.
а-Адренорецепторы локализованы преимущественно постсинаптически, а2 - пресинаптически. а2-Адренорецепторы обнаружены в сосудодви-гательных зонах головного мозга. р-Адренорецепторы также находятся в разных органах и тканях, причем ргадренорецепторы плотно локализуются в миокарде и их стимуляция сопровождается увеличением силы и частоты сердечных сокращений, повышением энергетических затрат миокарда и его потребности в кислороде.
Локализующиеся в бронхах р2-адренорецепторы участвуют в регуляции тонуса бронхов: их стимуляция приводит к расширению бронхов, блокада - к сужению.
р-Адренорецепторы миометрия участвуют в регуляции тонуса и сокращений матки.
Идентификация адренорецепторов и изучение их физиологической роли позволили выяснить механизм действия ряда уже известных "симпатикомиметических" (адреностимулирующих) и ад-рсноблокирующих средств и открыли возможности создания принципиально новых средств, действующих на адренергические процессы организма.
Стало, в частности, очевидным, что особенности действия адреналина связаны с его одновременным действием на а- и р-адренорецепторы, а изопропилнорадреналина (нзадрина) - с преимущественным влиянием на р-адренорецепторы, что мезатон стимулирует агадренорецепторы миокарда и сосудов, что снятие алкалоидами спорыньи сосудосуживающего действия адреналина обусловлено блокадой а-адренорецепторов.
реклама: ¬
|
