|
|
История создания лекарств > Активные вещества > Празозин и аналоги
Празозин и аналоги
Существенным достижением в области а-адреноблокаторов явилось создание в конце 1960-х годов препарата, избирательно блокирующего постсинаптические периферические а-адренорецепторы, - празозина, а затем его аналогов (теразозина и др.).
Празозин нашел широкое применение для лечения разных форм гипертонии, а также сердечной недостаточности.
Теразозин близок к празозину по структуре и действию. Эти препараты оказались также эффективными при нарушениях (задержке) мочеиспускания у больных гипертрофией предстательной железы.
В этом случае действие также связано с блокадой а-адренорецепторов (локализующихся в тканях простатической уретры и шейки мочевого пузыря).
Имеющиеся в настоящее время а-адреноблокаторы значительно различаются между собой по химической структуре. По химическому строению они непвередственной связи с эндогенным "лигандом" адренорецепторов (адреналином, норадреналином) не имеют.
Значительное место в современном "арсенале" лекарственных средств занимают также препараты, стимулирующие а-адреноре-цепторы.
Синтезированные еще в 1910 году этилэфрин (фетанол), фенилэфрин (мезатон) и некоторые другие "симпатикомиметические" амины являются стимуляторами периферических а-адренорецепторов и применяются в качестве сосудосуживающих средств.
Особенно широко применяется для этой цели фенилэфрин (мезатон). В связи с особенностями химического строения (наличием в фенильном радикале одной гидроксильной группы) он относительно мало подвергается ферментативной инактивации и оказывает по сравнению с адреналином и норадреналином значительно более длительное сосудосуживающее действие.
Мезатон широко применяют как периферическое сосудосуживающее и прессорное средство. Фетанол по действию близок к мезатону.
реклама: ¬
|
|
