История создания лекарств > Активные вещества > Сосудорасширяющие средства
Сосудорасширяющие средства
Сама возможность блокады адренорецепторов (тогда еще не дифференцированных) была обнаружена Дейлом еше в 1906 г., когда он показал, что прессорное действие адреналина снимается экстрактами спорыньи.
Как оказалось, действие этих экстрактов обусловлено содержащимися в них алкалоидами (эрготамин, эрготоксин и др.).
Применения в качестве сосудорасширяющих средств эти алкалоиды не нашли, так как наряду с адренолитическим действием они оказывают непосредственное спазмогенное действие на мускулатуру кровеносных сосудов.
Адреноблокирующее и сосудорасширяющее действие (без спазмогенного компонента) оказывают дигидрированные производные этих алкалоидов (дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин и др.).
Нашедший практическое применение в качестве сосудорасширяющего средства препарат (таблетки) редергин содержит дигидроэрготоксин. По действию алкалоиды спорыньи и их дигидрированные производные являются неизбирательными а-адреноблокаторами, блокирующими одновременно аг и а2-адренорецепторы.
В 40-х годах был создан ряд синтетических а-адреноблокаторов (дибенамин, феноксибензамин, фентоламин и др.). Из них относительно широкое применение в качестве сосудорасширяющего средства (при спазмах периферических сосудов, болезни Рейно, гипертонических кризах) получил фентоламин.
Весьма эффективными а-адреноблокаторами, нашедшими применение в медицинской практике, являются также оригинальные отечественные препараты тропафен, пирроксан, бутироксан. По действию все указанные препараты являются неизбирательными а-адреноблокаторами, действующими одновременно на аг и а2-адренорецепторы.
реклама: ¬
|
