История создания лекарств > Активные вещества > Сосудосужающие препараты
Сосудосужающие препараты
Сосудосуживающие препараты нафтизин (санорин), ксилометазолин (галазолин) и другие, применяемые преимущественно для сужения сосудов при острых ринитах, также являются стимуляторами периферических а-адренорецепторов.
Особой группой лекарственных средств являются избирательные стимуляторы а2-адренорецепторов. Основным представителем этой группы является синтезированный и изученный в 60-х годах препарат клонидин (клофелин).
По химической структуре клонидин имеет элементы сходства с адреномиметическим препаратом нафтизином.
Оба соединения содержат имидазолиновую группу, но нафтизин является неизбирательным стимулятором а-адренорецепторов и оказывает сосудосуживающее действие, а клонидин лишь в начале действия оказы вает кратковременный прессорный эффект, а затем развивается длительное гипотензивное действие.
Гипотензивный эффект связан со стимуляцией а2-адренорецепторов сосудодвигательных центров головного мозга, уменьшением потока симпатических импульсов от центральной нервной системы к кровеносным сосудам, снижением выделения норадреналина из симпатических нервных окончаний. Основное применение клонидин (клофелин) нашел в качестве антигипертензивного средства.
Свойства клонидина не ограничиваются, однако, антигипертензивной активностью. Оказывая на центральную нервную систему депримирующее действие, он используется также для купирования возбуждения и страха при опиатной и алкогольной абстиненции. Он проявляет также анальгезирующее действие.
В офтальмологии его применяют (в виде глазных капель) для снижения внутриглазного давления при глаукоме. Выраженное угнетающее влияние на центральную нервную систему ограничивает в ряде случаев возможность применения клонидина (клофелина) в лечебных целях.
В поисках средств, действующих подобно клонидину, но лучше переносимых, синтезирован ряд его "модифицированных" аналогов.
реклама: ¬
|
