История создания лекарств > Алкалоидные соединения > Холинолитики
Холинолитики
В 40-х годах в медицинскую практику вошел новый оригинальный открытый отечественными учеными алкалоид платифиллин.
В 30-х годах к холинолитикам - "дарам природы" стали присоединяться синтетические антихолинергические препараты.
Стимулом для их создания послужили накопившиеся данные о физиологической роли холинергических процессов, представления о том, что синтетическим путем могут быть получены более эффективные холинолитические средства, избирательно действующие на разные типы холинорецепторов и по-разному влияющие на различные патологические процессы.
В 40-х годах возник еще дополнительный стимул. Стало известно, что антихолинэстеразные соединения могут быть использованы в качестве боевых отравляющих веществ, а антихолинергические - в качестве антидотов при отравлениях этими веществами.
В настоящее время существует большая "гамма" синтетических и полусинтетических антихолинергических препаратов.
Одним из первых синтетических холинолитических препаратов, получившим применение в медицинской практике, был адифёнин (тразентин; спазмолитин), синтезированный в 1937 году.
Близкими к нему по действию являются созданные в дальнейшем оригинальные отечественные препараты: апрофен, дипрофен, арпенал и др.
Эти препараты являются, подобно атропину, третичными аммониевыми соединениями. Блокируют они в основном периферические М-холинорецепторы, но, проникая через гематоэнцефалический барьер, оказывают одновременно умеренное центральное мхолинолитическое действие (выражающееся в некотором седативном эффекте).
Особое место среди этой группы соединений занимает отечественный препарат метацин. В отличие от атропина, спазмолитина и других упомянутых препаратов метацин является не третичным а четвертичным аммониевым основанием, он не проникав через гематоэнцефалический барьер и проявляет избирательнс периферическое М-холинолитическое дейсгвие, не оказывая седативного эффекта.
Как периферический холинолитик весьма эффективен и нашел широкое применение.
реклама: ¬
|
