История создания лекарств > Антибактериальные препараты > Модифицирование препаратов
Модифицирование препаратов
В 50-х годах у некоторых больных, получавших сульфаниламиды в связи с инфекционными заболевания, наблюдалось снижение содержания сахара в крови.
В связи с этим начался поиск новых "модифицированных" производных сульфаниламидов с уменьшенной антибактериальной активностью, но с более сильным гипо гликемическич действием, в результате чего "вышли" на групп "пероральных гипогликемических (сахаропонижающих) препаратов" - производных сульфамоилмочевины.
Первым таким препаратом, нашедшим практическое применение в качестве гипогликемического средства, стал толбутамид (бутамид). Вслед за ним был создан целый ряд других сахаропонижающих препаратов букарбан, глибенкламид, глипизид, гликвидон и др., нашедших широкое применение для лечения сахарного диабета.
Важной особенностью сульфаниламидных гипогликемических препаратов является их эффективность при пероральном применении. По механизму действия эти гипогликемические препараты отличаются от инсулина.
Их действие связано главным образом со стимуляцией р-клеток поджелудочной железы и усилением "выброса" образуемого ими инсулина.
Основным условием эффективности этих препаратов является сохранение в поджелудочной железе функционально способных р-клеток.
В последнее время установлено, что препараты этой группы являются антагонистами ("закрывателями") калиевых каналов мембран р-клеток, тормозящими выход из них ионов калия и стимулирующими высвобождение инсулина.
Кроме того, эти препараты увеличивают чувствительность (и количество) инсулинчувстви-тельных рецепторов в клетках-мишенях.
Применяют гипогликемические препараты группы сульфамоилмочевины в основном при диабете 2-го типа ("инсулиннезависимом") и для поддерживающей терапии.
реклама: ¬
|
