История создания лекарств > Антихолинергические препараты > Противопаркинсонические препараты
Противопаркинсонические препараты
Начался поиск новых более эффективных и более избирательно действующих антихолинергических противопаркинсонических препаратов.
В настоящее время применение для лечения паркинсонизма имеет целый ряд синтетических антихолинергических препаратов (циклодол, норакин, бипериден, дидепил и др.), включающих элементы структурного сходства с амизилом и другими близкими соединениями.
Оригинальным отечественным противопаркинсоническим препаратом является тропации, созданный путем "модификации" молекулы атропина. Сравнительно с атропином тропацин более избирательно действует на центральные холинореактивные системы и более эффективен при паркинсонизме и лучше переносится, чем атропин.
В настоящее время в лечении паркинсонизма центральные холинолитические препараты сочетают с применением дофаминергических препаратов и средств других фармакологических групп.
Отдельную группу антихолинергических средств составляют "ганглиоблокирующие" препараты. Стимулом к созданию таких препаратов явилось открытие роли ацетихолина как медиатора возбуждения в ганглиях вегетативной нервной системы.
Предполагалось, что блокирование ганглионарных (Н-) холинорецепторов будет ограничивать поступление нервных импульсов к органам и оказывать лечебное действие при некоторых заболеваниях, таких как язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипертоническая болезнь и пр.
Сама возможность создания "ганглиоблокирующих" средств появилась еще в 1915 году, когда была показана способность тетраэтиламмония оказывать тормозящее влияние на ганглионарную проводимость. В начале 50-х годов ганглиоблокаторы стали применять в качестве лекарственных средств.
В практику вошли гексоний и бензогексоний. Затем появились пендиомид (пентамин), отечественные препараты диколин и димеколин, кватерон, гигроний, имехин и др. Эти препараты являются четвертичными аммониевыми соединениями.
реклама: ¬
|
