История создания лекарств > Энкефалины
Энкефалины
По химической природе структура энкефалинов сходна со структурой других пептидов мозга, в частности со структурой определенного участка молекулы гормона гипофиза р-липотропина (Р-ЛТГ). Это дало основание считать, что р-ЛТГ является биогенным предшественником энкефалинов.
Дальнейшие исследования показали, что опиоидной активностью обладают другие пептиды, предшественниками которых являются р-ЛТГ и другие гормональные эндогенные соединения.
Выраженной активностью обладает группа соединений, названных эндорфинами (Р-эндорфин, а-неоэндорфин, р-неоэндорфин).
Обнаружена также группа динорфинов, дельторфинов и других близких по структуре и действию опиоидных пептидов.
Содержат они большее количество аминокислотных остатков, чем энкефалины (от 7-10 до 31 у р-эндорфина). р-Эндорфин имеет высокую степень сродства с опиатными рецепторами и обладает весьма выраженной анальгетической активностью.
В последнее время все опиоидные пептиды стали объединять общим названием эндорфины, подразделяя их на подгруппы (эн-кефалины, эндорфины, динорфины).
Действие эндорфинов не ограничивается их анальгетической активностью; обнаружено их влияние на интегративные функции мозга, на регуляцию фаз сна, показано их участие в передаче нерв- Ш ного возбуждения.
В настоящее время показано, что существуют отдельные виды опиатных рецепторов: ц (мю), к (каппа), 8 (дельта). Разные опиаты .различаются по связыванию с этими рецепторами и обладают соответственно несколько разным спектром действия.
Показано, что действие морфина и его ближайших аналогов связано с его дотированием с ц-рецепторами и что именно связывание с этими рецепторами определяет их основное анальгетическое действие, а также вызываемую ими эйфорию, угнетение дыхания, развитие привыкания и пристрастия.
к-Рецепторы опосредуют спинальную анальгезию, миоз, седа-тивный эффект.
Энкефалины и эндорфины пытались применять в качестве лекарственных средств.
Однако энкефалины не проникают через ге-матоэнцефалический барьер, кроме того, при приеме внутрь они неэффективны, практического применения не получили. р-Эндорфин пытались использовать для лечения психических заболеваний, но достаточно четкого эффекта не добились.
Разделы
реклама: ¬
|
