История создания лекарств > Энкефалины > Пероральные контрацептивы
Пероральные контрацептивы
Обнаружено, что это действие прогестинов усиливается эстрогенами.
Создание синтетическим путем высокоэффективных прогестинов и эстрогенов позволило получить комбинированные препараты, включающие эти два вида гормонов, и применить их в качестве пероральных контрацептивных препаратов.
Основным эстрогенным компонентом пероральных контрацептивов является наиболее активный синтетический препарат этинилэстрадиол, эффективный при пероральном применении.
Прогестиновыми компонентами являются различные синтетические прогестины: норэтистерона ацетат, левоноргестрел, дезогестрел и др. По химической структуре они в той или другой степени близки к природному прогестину прогестерону и синтетическому этистерону (прегнину), но более активны.
В настоящее время существует большой "набор" комбинированных (эстроген-прогестин) пероральных контрацептивов: нон-овлон, овидон, линдиол, ригевидон, минисистон, микрогинон, фемоден, марвелон, антеовин, трирегол, триквилар и др. Различаются они по прогестиновому компоненту и по дозам эстрогена и прогестина.
Первые препараты этой группы содержали относи-1 тельно большое количество эстрогенного компонента (50 мкг эти-нилэстрадиола), что приводило к нежелательным побочным явле-1 ниям (тромбообразованию, повышению артериального давления, нарушениям функции печени и др.).
В связи с этим стали создавать препараты "второго" поколения с уменьшенным количеством эстрогена и более эффективными новыми прогестинами. Так, ригевидон, минисистон, микрогинон, фемоден, трисистон, три-регол, триквилар и некоторые другие препараты содержат по 30 мкг этинилэстрациола.
В настоящее время комбинированные контрацептивные препараты делят на 3 группы: монофазные, двухфазные и трехфазные.
Монофазные препараты содержат в каждой таблетке постоянное количество эстрогенов и гестагенов. К ним относятся фемоден, дианс-35, микрогинон, марвелон и некоторые другие.
Двухфазные и трехфазные препараты содержат постоянное количество эстрогена (в отдельных таблетках) и различные дозы гее- таге на, что позволяет подбирать соответствующие дозы в зависи мости от возраста женщины, ее общего состояния и других условий. К этим препаратам относятся антеовин, триквилар, трисистон, три-регол и др.
Существуют монокомпонентные пероральные контрацептивы, содержащие только гестагенный препарат (препараты континуин, постинор и др.).
Все пероральные контрацептивы принимают под наблюдением врача, по специальным схемам, с подбором соответствующих препаратов в зависимости от возраста, индивидуальной переносимости, общего состояния организма.
реклама: ¬
|
