История создания лекарств > Энкефалины > Противогрибковые средства
Противогрибковые средства
К 70-м годам относятся крупные успехи в создании средств для лечения грибковых заболеваний, особенно дерматомикозов. До этого времени грибковые заболевания кожи и ее придатков лечили в основном наружным применением антисептических средств.
В 1954 году была открыта противогрибковая активность антибиотика нистатина, оказавшегося эффективным при приеме внутрь и действующим главным образом на дрожжеподобные грибы.
Препарат нашел широкое применение для лечения и профилактики кандидамикозов слизистых оболочек (желудочно-кишечного тракта, полости рта, влагалища и других, органов).
Близок к нистатину по действию левор.ин. При дерма-, томикозах эти антибиотики, однако, неэффективны. Высокоэффективным средством лечения дерматомикозов оказался выделенный из плесневого антибиотик гризеофульвин.
Впервые этот антибиотик был выделен в 1939 году, но, испытанный как антибактериальное средство, он оказался неэффективным, и лишь в; конце 50-х годов (1958) была обнаружена его высокая эффективность при грибковых инфекциях.
Препарат оказывает фунгиста-тическое действие на разные виды дерматофитов. Гризеофульвин быстро нашел широкое применение для лечения фавуса, трихофитии, микроспории волосистой части головы и гладкой кожи, грибковых заболеваний ногтей (онихомикозов) и других грибковых заболеваний. Применяют гризеофульвин внутрь, а также местно в виде линимента.
Наряду с гризеофульвином для лечения дерматомикозов стали находить применение новые синтетические препараты. Первоначально это были препараты для наружного (местного) применения. Однако особенно важное значение стали приобретать препараты системного действия.
Большие успехи были достигнуты при поиске противогрибковых препаратов среди производных имида-зола и триазола. Широкое применение получили препараты клотримазол, кетоконазол, миконазол, изоконазол, флуконазол, итра-коназол и др.
В последнее время созданы высокоэффективные противогриб- ковые препараты других химических групп (тербинафин, нафти-фин и др.).
Все эти препараты высокоэффективны в основном при грибковых заболеваниях, вызванных дерматофитами (дерматомико- зах, онихомикозах, грибковых заболеваниях слизистых оболочек и др.).
Важной особенностью кетоконазола, миконазола, флуконазо-ла, итраконазола является их эффективность при приеме внутрь (таблетки, капсулы).
Механизм действия имидазольных и триазольных противогрибковых препаратов связан с нарушением ими биосинтеза липидов (эргостерина, триглицеридов, фосфолипидов), необходимых для образования клеточных мембран грибов. В этом отношении они имеют сходство с "монокалинами".
Для лечения системных микозов применяют полиеновые антибиотики - амфотерицин В, милогептин и др.
реклама: ¬
|
