|
|
История создания лекарств > Фармакологические события
Фармакологические события
70-е годы отмечены целым рядом крупных фармакологических событий. Широкое применение для лечения сердечно-сосудистых заболеваний получили р-адреноблокаторы. Синтезирован первый получивший применение в качестве лекарственного средства ингибитор ангиотензин-конвертирующего (превращающего) фермента - каптоприл.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) получила признание как антиагрегационное средство. Появились новые высокоэффективные антиаритмические препараты. Был открыт первый "антагонист ионов кальция" - верапамил.
Препарат верапамил (изоптин) был синтезирован и предложен для применения в качестве коронарорасширяющего (антианги-нального) средства в 1962 году. Несколько раньше для этой же цели был предложен препарат прениламин (дифрил).
Оба препарата могут рассматриваться как усложненные ("утяжеленные") фенилалкиламины. Идея их создания исходила из сделанных еще в 10-х годах Барджером и Дейлом наблюдений, что "утяжеление" молекул "симпатикомиметических аминов" может приводить к извращению их действия и получению соединений, оказывающих не "симпатикомиметическое" , а "симпатиколитическое" действие.
В 50-х годах стало очевидным, что ограничение потока симпатических импульсов при ишемической болезни сердца можете оказывать положительное влияние на функции миокарда. Об это свидетельствовали, в частности, данные крупного кардиолога тог времени Рааба.
При синтезе верапамила в его молекулу были введены фра менты, которые должны были дополнительно усилить его "вазод лятаторное" действие, а именно диметоксифенильный радикал га) паверина (оказывающего миотропное спазмолитическое действие и нитрильная группа (СИ), характерная для некоторых периферических вазодилатирующих средств (в частности, для нитропрусси-да натрия).
"Сконструированный" таким образом "гибридный" препара оказался действительно эффективным антиангинальным средством.
Однако в дальнейшем было установлено, что действие верапамила связано не столько с "обычным" спазмолитическим эффектом, сколько с другим - новым механизмом действия.
Разделы
реклама: ¬
|
|
