История создания лекарств > Фармакологические события > Антагонисты и их применение
Антагонисты и их применение
Большой набор современных антагонистов ионов кальция, различия в их фармакодинамических и фармакокинетических параметрах (скорости наступления и продолжительности действия), различная индивидуальная переносимость позволяют эффективно пользоваться препаратами этой группы в медицинской практике.
Антагонисты ионов кальция открыли новые возможности лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Нельзя, однако, не учитывать, что в связи с многогранностью физиологической роли ионов кальция ограничение их поступления в клетки организма может сопровождаться развитием различных побочных эффектов.
Наблюдаются задержка воды в организме с отеками нижних конечностей, запоры, головные боли, покраснение лица, тахикардия и другие побочные явления. В связи с ослаблением сократительной активности миокарда возможно ухудшение состояния у больных сердечной недостаточностью.
В целом антагонисты ионов кальция заняли видное место в кардиологической практике.
Крупный вклад в фармакотерапию гипертонической болезни внесло создание принципиально новой группы лекарственных средств - ингибиторов ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ).
Первым синтетическим препаратом этой группы, вошедшим в медицинскую практику, стал созданный в 1975 году каптоприл. Созданию препарата предшествовала целая цепь исследований. В 1898 году было обнаружено, что экстракты клубочкового слоя почек оказывают прессорное действие.
В начале XX века был обнаружен белок плазмы крови ф-глобулин), вызывающий повышение тонуса гладкой мускулатуры кровеносных сосудов. Из-за этого действия белку было дано название ангиотензиноген (от апо и 4СП5Ю - сосудистое напряжение).
В 1934 году было обнаружено, что путем перевязки почечных сосудов можно вызвать у животных "почечную гипертензию" и что в особых клетках почек (юкстагломерулярном аппарате) содержится фермент, названный ренином, который способствует превращению ангитензиногена в другой пептид - ангиотензин.
реклама: ¬
|