История создания лекарств > Гормональные препараты > Бициллин
Бициллин
Пенициллины обладают, как правило, относительно коротким периодом полувыведения, и для получения необходимого лечебного эффекта их вводят обычно по 3-4 и более раз в сутки.
Еще в 50-х годах был создан пролонгированный препарат - бензилпенициллина новокаиновая соль.
Это соединение образует с водой тонкую суспензию, которая при внутримышечном введении обеспечивает медленное всасывание пенициллина и сохранение терапевтической концентрации антибиотика в крови до 12 часов.
Другими пролонгированными лекарственными формами являются бициллины. Бициллин-1 представляет собой дибензилэтилендиамин-ную соль бензилпенициллина, а бициллин-5 - смесь бициллина-1 с новокаиновой солью бензилпенициллина. Оба препарата применяются внутримышечно в виде водных суспензий.
Вскоре после открытия пенициллина было обнаружено, что продуцентами антибиотиков являются не только грибы. Уже в 1944 году из лучистого гриба был выделен высокоактивный антибиотик стрептомицин, ставший одним из основных средств химиотерапии туберкулеза, но эффективный также при других инфекционных заболеваниях.
В 1947 году из 5 был выделен хлорамфеникол (левомицетин), а в 1949 осуществлен его синтез. В 1948 году был выделен первый тетрациклический антибиотик ауреомицин (хлортетрациклин), затем были получены тетрациклин, окситетрациклин и другие близкие антибиотики, составившие группу тетрациклинов.
В 1960-х годах появились первые представители новой весьма эффективной группы антибиотиков - цефалоспоринов. Первым природным антибиотиком этой группы был цефалоспорин С.
Затем было получено большое количество его полусинтетических аналогов и производных.
По химической природе цефалоспорины имеют сходство с пенициллинами, но в основе их структуры находится не 6-аминопенициллановая кислота, а 7-аминоцефалоспориновая кислота.
Эта кислота также содержит лактамное ядро и подвергается действию бактериальных
р-лактамаз, хотя в несколько меньшей степени, чем лактамное ядро аминопенициллановой кислоты. Действуют цефалоспорины бактерицидно. Подобно пенициллинам, они угнетают образование клеточной мембраны бактерий, что связано с торможением активности фермента транспептидазы, участвующего в биосинтезе мембраны.
реклама: ¬
|
