История создания лекарств > Гормональные препараты > Пенициллин
Пенициллин
Действует пенициллин бактерицидно, и его эффект связан со специфической способностью ингибировать биосинтез клеточной мембраны микробов.
Открытие высокой антиинфекционной активности пенициллина привело к широкому развитию работ по антибиотикам.
Стали искать новые виды природных пенициллинов, получать синтетическим путем их "модифицированные" аналоги, искать продуценты антибиотиков новых групп.
Целью исследований было получение антибиотиков еще более широкого спектра действия, кислотоустойчивых и, следовательно, эффективных при приеме внутрь, и особенно антибиотиков, устойчивых к разрушающему действию образуемых микроорганизмами ферментов.
Последняя задача наиболее актуальна в связи с тем, что частью молекулы пенициллинов и ряда близких к ним антибиотиков является р-лактамное ядро.
Но именно это ядро и есть "поле боя", где разворачивается борьба микроорганизмов с антибиотиками.
Многие микроорганизмы вырабатывают фермент р-лактамазу (пенициллиназу), разрушающий р-лактамное ядро антибиотика, что приводит к потере его активности и развитию устойчивости микроорганизма.
По данным последнего времени развитие устойчивости микроорганизмов к пенициллину связано также с постепенным уменьшением связывания антибиотика с клеточными белками микроорганизма, являющимися основным объектом действия антибиотика, а также с уменьшением проницаемости клеточной мембраны микроорганизма для антибиотика.
Однако основным фактором является действие р-лактамаз.
Со временем удалось указанные выше задачи в той или иной мере решить. Были получены пенициллины значительно более активные и с более широким спектром действия, чем бензилпенициллин.
Был найден природный кислотоустойчивый пенициллин (феноксиметилпенициллин), эффективный при приеме внутрь, и созданы полусинтетические кислотоустойчивые пенициллины (оксациллин, карфециллин и др.), а также специальные устойчивые к р-лактамазам комбинированные препараты.
реклама: ¬
|
