История создания лекарств > Комбинированные препараты > Противоопухолевые алколоиды
Противоопухолевые алколоиды
В 60-х годах была обнаружена противоопухолевая активность ряда антибиотиков (дактиномицина, адриамицина, блеомицина и др.), были выделены высокоактивные противоопухолевые алкалоиды: винбластин и винкристин.
Была обнаружена также противоопухолевая активность фермента Ь-аспарагиназы, выделенного из кишечной палочки.
Специальную группу противоопухолевых средств составляют гормональные препараты, применяемые в основном при гормонозависимых опухолях. В зависимости от показаний применяют в этих целях андрогены, эстрогены, гестагены.
При некоторых видах опухолей (раке молочной железы и др.) высокую активность проявляют синтетические антиэстрогенные препараты (тамоксифен и др.), а при раке предстательной железы - антиандрогенные препараты (флутамид и др.).
Таким образом, открытое в 40-х годах цитостатическое действие бис-(Р-хлорэтил)аминов (ипритов) привело со временем к созданию большого "набора" различных по химической природе и механизму действия препаратов, эффективных при лечении различных онкологических заболеваний.
Поиск новых противоопухолевых препаратов непрерывно продолжается. Уточняются механизмы их действия. Ведется поиск средств, повышающих их эффективность и улучшающих переносимость.
В этом отношении существенным вкладом явилось создание в последнее время "колониестимулирующих факторов", уменьшающих или предупреждающих повреждающее действие противоопухолевых препаратов на кроветворение, новых противорвотных средств - блокаторов серотониновых 5-НТ3-рецепторов (ондансетрона, трописетрона и др.), иммуностимулирующих средств и др.
Хронология создания противоопухолевых препаратов:
1942 г. - Открытие цитостатического действия "ипритов"
1947 г. - Применение в качестве противоопухолевого препарата мехлорэтамина
1951 г. - Открытие антиметаболитной активности 6-мер-каптопурина
1953 г. - Открытие антиметаболитной активности метотрексата
1954 г. - Синтез бусульфана (миелосана) 50е гт. - Синтез новэмбихина, сарколизина и ряда других бис-(р-хлорэтил)аминов
1955 г. - Тиофосфамид
1957 г. - Хлорамбуцил (хлорбутин), циклофосфамид 1960 г. - Винбластин
реклама: ¬
|
