|
|
История создания лекарств > Миотропные спазмолитики > Открытия противогистаминов
Открытия противогистаминов
Задача создания эффективных противогистаминны препаратов, лишенных седативного компонента. Одним из первых таких препаратов стал диазолин (мебгидролин), затем бы, разработан оригинальный отечественный препарат фенкарол обладающий выраженной противогистаминной активностью практически лишенный седативного действия. Препарат нашел широкое применение.
Близкий по структуре и действию к фенкаролу оригинальный противогистаминный препарат бикарфен дополнительно обладает антисеротониновой активностью.
В связи с тем, что. серотонин является одним из важных эндогенных факторов ал перши, бикарфен в некотордаиелучаях (особенно при аллергических кожных реакциях) проявляет особенно высокую эффективность.
В последние годы создан ряд новых противогистаминных препаратов, обладающих высокой активностью при относительно слабом седативном эффекте астемизол, цетиризин (зиртек), тер-фенадин и др.
Препарат лоратадин (кларитин) отличается мед ленным выведением из организма; действующая концентрация в крови сохраняется после однократного приема внутрь до 24 часов, что позволяет принимать его по одному разу в день (вместо 2-3 раз в день при приеме "обычных" препаратов)
.
Новые противогистаминные препараты рассматривают как препараты "второго (и даже третьего) поколения". Большой набор существующих противогистаминных препаратов позволяет индивидуализировать терапию, подбирать не только наиболее эффективный, но и лучше переносимый больным препарат, не нарушающий работоспособности.
Гистамин является не только "медиатором" аллергии и воспаления, оказывает не только спазмогенное и отечное действие, он также - сильный стимулятор желудочной секреции. Малыми дозами гистамина иногда пользовались даже для стимуляции желудочной секреции при ахилиях.
Эта особенность действия гистамина не могла не привлечь внимания исследователей и позволила допустить существование в организме разных видов гистаминовых, (Н) рецепторов.
В 1950-55-е годы появились первые данные о существовании в организме гистаминовых рецепторов двух типов: Н1 и Н2. Окончательно это представление утвердилось в конце 60-х - начале 70-х годов (Блэк).
Развитие аллергических реакций стали связывать в основном с участием Нгрецепторов, а влияние гистамина на желудочную секрецию - со стимуляцией Н2-рецепторов.
Отсюда противоаллергические противогистаминные препараты стали рассматривать как блокаторы Н-рецепторов и начался поиск специфических блокаторов Н2-рецепторов в расчете на получение новых противоязвенных препаратов - ингибиторов секреции желудочного сока. Первые такие препараты уда лось получить в начале 70-х годов.
Первые блокаторы Н2-рецепторов (буремамид, метиамид) были синтезированы в 1972 году, а в 1975 году один из первых блокаторов Н2-рецепторов циметидин вошел в медицинскую практику.
Препарат оказался высокоэффективным при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
реклама: ¬
|
|
