История создания лекарств > Миотропные спазмолитики > Противогистаминные препараты
Противогистаминные препараты
В 1935-1937 годах Бове и другие синтезировали и изучили на противогистаминную активность большое количество соединений различных химических групп и обнаружили среди них ряд эффективных веществ.
В эксперименте на животных и на изолированных органах они уменьшали спазмогенное, гипотензивное и отечное действие гистамина, а при клинических испытаниях оказались эффективными при сенной лихорадке, аллергическом рините и других аллергических состояниях.
Таким образом, начатые в 10-х годах фундаментальные исследования в области гистамина привели в 30-40-х годах к появлению новой группы лекарственных средств - противогистаминных препаратов.
Первыми противогистаминными препаратами, нашедшими практическое применение, были производные фенилэтилен диамина антерган и его пиридинсодержащий аналог неоантер-ган (мепирамин, пириламин), а также производные фенотиа-зина фенетазин (этизин) и прометазин (дипразин, пипольфен).
В 50-х годах в практику широко вошел дифенгидрамин (димедрол). Затем появился ряд других эффективных противогистаминных препаратов: супрастин (хлорпирамин), тавегил (клема-стин) и др.
Обнаружение эндогенного гистамина и создание противогистаминных средств свидетельствовали о наличии в организме "мест связывания" гистамина - рецепторов. По латинскому названиюих назвали Н-рецепторами, а противогистаминные препараты - блокаторами Н-рецепторов.
При фармакологическом изучении созданных противогистаминных препаратов выяснилось, что они обладают не только противогистаминной активностью, но оказывают также в той или другой степени холинолитическое и спазмолитическое, а также седативное (даже снотворное) действие.
Димедрол стали даже применять в качестве снотворного средства. Седативный (успокаивающий) эффект может быть в некоторой степени полезен при лечении аллергических заболеваний, но он служит препятствием к применению противогистаминных препаратов лицами, деятельность которых требует быстрых и координировании психических и физических реакций (водители транспорта, опе раторы, работники умственного труда и др.).
реклама: ¬
|
