|
|
История создания лекарств > Миотропные спазмолитики > Противоязвенные средства
Противоязвенные средства
Более активным и лучше переносимым (чем циметидин) противоязвенным препаратом - блокатором Н2-рецепторов оказался ранитидин (1979), а в 1984 году появился еще более активный противоязвенный Н2-блокатор фамотидин. Стали появляться также другие близкие по структуре и механизму действия противоязвенные препараты.
Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов заняли видное место в терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
В последнее время для лечения этого заболевания создан ряд других эффективных лекарственных средств, в том числе новые антациды - гастроцитопротекторы; избирательно действующие холинолитические средства пиренцепин (гастроцепин); блокаторы "протонового (кислотного) насоса" желудка (омепразол); простагландины (мизопростол) и др., однако блокаторы Н2-рецепторов остаются одними из наиболее широко применяемых противоязвенных препаратов.
Таким образом, за долгие годы исследования в области гистамина проделана большая работа, увенчавшаяся фундаментальными открытиями и созданием целого ряда высокоэффективных лекарственных средств.
Хронология изучения гистамина и создания противогистаминных препаратов:
1876 г. - Обнаружение гистамина в продуктах гниения белков (Ненцки)
1910 г. - Обнаружение гистамина в спорынье. Синтез гистамина. Обнаружение стимуляции гистамином гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта и способности снижать артериальное давление (Барджер, Дейл, Ледлоу)
1919 г. - "Шокоподобное" действие гистамина (Кеннон)
1927 г. - Выделение гистамина из легких и других тканей (Бест и Дейл)
1927-29 гг. - Обнаружение высвобождения гистамина из клеток при ожогах, реакциях "антиген - антитело", при воспалительных и других патологических процессах.
Стимуляция гистамином секреции желудка. Предположение о роли гистамина как "медиатора воспаления и аллергии" (Люис и др.)
1937 г. - Создание первых синтетических противогистаминных веществ (Бовэ и др.)
1942 г. - Первый противогистаминный препарат антерган
1945-46 гг. - Создание фенотиазиновых противогистаминных препаратов: диэтазина (этизина), прометази-на (дипразина) и др.
1950-е гг. - Начало широкого применения дифенгидрамина (димедрола)
1950-55 гг. - Первые сведения о гистаминовых Нг и Н2-ре-цепторах (Эш, Шилд и др.)
1968-72 гг. - Идентификация Н,- и Н2-рецепторов (Блэк)
1970-е гг. - Создание оригинальных отечественных препаратов - фенкарола и бикарфена (ВНИХФИ)
1972 г. - Создание первых блокаторов Н2-рецепторов буремамида, метиамида
1975 г. - Циметидин - первый противоязвенный препарат, блокатор Н2-рецепторов
1979 г. - Новый противоязвенный препарат, блокатор Нгрецепторов - ранитидин
1984 г. - Противоязвенный препарат, блокатор Н2-рецепторов - фамотидин
1980-90 гг. - Поиск новых противогистаминных препаратов, блокаторов Нг и Н2-рецепторов. Поиск и создание первых блокаторов центральных гистаминовых Н3-рецепторов
реклама: ¬
|
|
