История создания лекарств > Модификации молекул
Модификации молекул
80-90-е годы - это годы дальнейшего прогресса фармакологии, создания многих новых лекарственных средств, появления новых фармакотерапевтических групп, новых фундаментальны направлений и "заделов" на будущее.
Путем "модификации" молекул цефалоспоринов созданы новые высокоэффективные антибиотики третьего и четвертого "по колений", значительно превосходящие по спектру действия ранее известные цефалоспорины и высокоустойчивые к инактивирую-щему действию р-лактамаз.
Открыта возможность повышения устойчивости и активности Р-лактамных антибиотиков (пенициллинов, цефалоспоринов) путем их сочетанного применения со специфическими ингибиторами р-лактамаз (сульбактамом натрия, клавулановой кислотой и др.) и на этой основе созданы новые высокоактивные химиотерапевтические препараты.
Крупным достижением 80-х годов является появление новой группы высокоэффективных синтетических антибактериальных препаратов - фторхинолонов.
Создание этих препаратов - одно из новых звеньев в "цепи" событий, произошедших начиная с открытия антибактериальной активности сульфаниламида и затем других синтетических антибактериальных препаратов разных химических групп.
Фторхинолоны - наиболее эффективные синтетические антибактериальные препараты, приравниваемые пс активности и спектру действия к современным антибиотикам.
Химически фторхинолоны являются производными хинолина. Характерная особенность их химической структуры - наличие в положении 4 хинолинового ядра оксогруппы (=0), а в положении 6 атома фтора.
Основные фторхинолоны: офлоксацин (таривид), пефлокса-цин (абактал), ципрофлоксацин (ципро, ципробай, квинтор) и другие быстро вошли в медицинскую практику.
Они обладают особым механизмом действия - ингибируют содержащийся в бактериальных клетках фермент (ДНК-гиразу) и в ряде случаев эффективны при устойчивости возбудителей к другим противомикробным препаратам.
Применяют их при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей,
желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, костей, суставов, при гонококковой инфекции, менингите, послеоперационных инфекционных осложнениях, сепсисе и других инфекционных процессах.
Разделы
реклама: ¬
|
