|
|
История создания лекарств > Модификации молекул > Фторхинолоны
Фторхинолоны
Первые 6-фторхинолоны были монофторзамещенными соединениями (пефлоксацин, офлоксацин, ципрофлоксацин и др.). В поисках более активных соединений этой группы стали синтезировать соединения с двумя и более атомами фтора.
В последнее время широкое применение получил дифторосодержащий препарат ломефлоксацин, основной фармакокинетической особенностью которого является медленное выведение из организма, что позволяет получить необходимый терапевтический эффект при его одноразовом суточном приеме.
Другим дифторхинолоном является спарфлоксацин (флероксацин, тосуфлоксацин). Трифторзаме-щенные хинолоны пока широкого медицинского применения не получили.
В целом же фторхинолоны стали наряду с антибиотиками основными средствами лечения тяжелых инфекционных заболеваний.
Крупным вкладом в лечение и профилактику заболеваний сердечно-сосудистой системы явилось создание новой по структуре и действию группы высокоэффективных гиполипидемических препаратов - "статинов" ("вастатинов").
Создание "статинов" стало крупным звеном в "цепи" событий, связанных с изучением роли холестерина в патогенезе атеросклероза и поиском средств для снижения содержания холестерина в крови.
Начало этим событиям положило сделанное крупными отечественными учеными Н. Н. Аничковым и С. С. Халатовым наблюдение, показавшее, что у кроликов при длительном введении им с кормом больших доз холестерина развивается атеросклероти-ческое поражение кровеносных сосудов.
В 1915 году Н. Н. Аничков сформулировал "холестериновую теорию" патогенеза атеросклероза. В 30-х годах появились сообщения о связи атеросклероз повышением уровня холестерина в крови у человека и о высокой частоте ишемической болезни сердца и инфарктов миокарда среди больных гиперхолестеринемией.
В начале 50-х годов стали появляться сведения о средствах, оказывающих гипохолестеринемическое действие.
Первоначально речь шла о снижении общего содержания холестерина в крови. Первыми синтетическими препаратами, предложенными для этой цели, были производные фенилуксусной кислоты (гипостерол, ка-тастерол и др.).
реклама: ¬
|
|
