История создания лекарств > Модификации молекул > Станины
Станины
Из разных штаммов грибов (гифомицетов) было выделено большое количество монокалинов общей химической структуры и в эксперименте было показано, что они блокируют синтез печенью холестерина.
В результате проведенных исследований в медицинскую практику вошли сначала первый гиполипидемический препарат этой группы, получивший название "ловастатин" (мевакор), затем другие "статины": симвастатин (зокор), правастатин (правахол), флувастатин (лескол).
Все эти препараты оказывают специфическое ингибирующее влияние на ГМГ-Ко-А-редуктазу и обладают выраженной гиполипиде-мической активностью.
Как оказалось, ингибирование фермента происходит после метаболического превращения ловастатина и других "статинов" в организме с образованием свободных р-оксикислот.
Ловастатин был получен путем выделения из гриба штамма АзрегШиз. Флувастатин и некоторые новые "статины" получены синтетическим путем.
"Статины" оказались высокоэффективными средствами профилактики и лечения атеросклероза и обусловленых им сердечнососудистых заболеваний (в частности, они замедляют прогрессирование коронарного атеросклероза, уменьшают риск развития осложнений, улучшают выживаемость больных ишемической болезнью сердца).
"Многоцентровые" длительные клинические исследования позволили считать "статины" наиболее эффективными современными гиполипидемическими средствами.
В целом гиполипидемические средства представлены в настоящее время большим "набором" препаратов, играющих существенную роль в профилактике и лечении атероматозных патологических процессов.
Середина 80-х годов принесла новые фундаментальные представления о механизмах эндогенной (физиологической) регуляции тонуса кровеносных сосудов и, соответственно, о механизмах действия сосудорасширяющих (и сосудосуживающих) фармакологических средств.
реклама: ¬
|
