История создания лекарств > Новые химические группы
Новые химические группы
Поиск синтетических анальгетиков развернулся в конце 30-х годов в двух основных направлениях: синтезе соединений морфинановой структуры и производных
М-метилпиперидина. Были синтезированы также аналоги морфина без кислородного мостика.
Исследования в ряду производных метилпиперидина относительно быстро дали положительные результаты. Синтезированный в 1941 году этиловый эфир, названный долантином (пстидин, лидол), оказался эффективным анальгетиком, быстро нашедшим применение в медицинской практике.
Производным М-метилпиперидина является также оригинальный отечественный анальгетик промедол. В дальнейшем были созданы еще другие высокоактивные пиперидиновые анальгетики, в том числе фентанил, нашедший широкое применение в современной анестезиологии.
Эффективными синтетическими анальгетиками оказались также соединения некоторых других химических групп (трамадол, тилидин, пиритрамид и др.
Аналоги морфина, лишенные кислородного мостика (леморан, деморфан и др.) обладают анальгетической активностью, но, подобно морфину, оказывают сильное наркоманическое действие и широкого применения в медицине не получили.
В последние годы применение в анестезиологической практике получил ряд новых высокоэффективных "модифицированных" аналогов морфина (нальбуфин, бупренорфин и др.).
В процессе синтеза морфиноподобных соединений было обнаружено, что "модификация" молекулы морфина может привести : получению не только более активных анальгетиков, но также соединений, являющихся антагонистами морфина и других опиатов (ослабляющих или снимающих их нежелательные побочные эффекты: угнетение дыхания, нарушения сердечной деятельности, общие токсические явления).
Первым таким "антагонистом" морфина стал налорфин, но более эффективным и избирательно действующим является налоксон.
Применяют эти препараты главным образом при острых явлениях интоксикации. Однако налоксон в последнее время стал также находить применение при лечении алкогольной абстиненции.
Разделы
реклама: ¬
|
