История создания лекарств > Новые химические группы > Курареподобные препараты
Курареподобные препараты
В последние годы созданы высокоактивные курареподобные препараты (бис- и моночетвертичные), содержащие центральное стероидное ядро (ардуан, панкуроний, атракуриум, векуроний бромид и др.).
По механизму действия все указанные препараты сходны с й-тубокурарином и являются блокаторами холинергической передачи в нервно-мышечных синапсах.
Объединяют их в группу "нсдсполяризующих" миорелаксантов. В соответствии с механизмом действия их антагонистами являются антихолинэстеразные препараты (прозерин, галантамин и др.).
Разные "недеполяризующие" миорелаксанты широко применяются в анестезиологии, обычно используют их при необходимости длительной миорелаксации.
Для кратковременной ("управляемой") миорелаксации используют обычно "деполяризующие" миорелаксанты, основным представителем которых является сукцинилхолин (дитилин).
Вызываемая этой группой миорелаксантов блокада нервно-мышечной передачи обусловлена их структурным сходством с ацетилхолином (удвоенная молекула ацетилхолина). Дитилин и его аналоги действуют непродолжительно, так как быстро инактивируются холинэстеразой.
Естественно, что антихолинэстеразные препараты не только не являются их антагонистами, но и усиливают и удлиняют их миорелаксантный эффект.
При необходимости прекратить их действие прибегают к вливанию плазмы крови (содержащей холинэстеразу) или применению специальных холинэстеразных препаратов.
Вместе с современными анальгетиками, нейролептиками, транквилизаторами и другими препаратами курареподобные препараты создали фармакологическую основу для развития анестезиологии, ставшей неотъемлемой частью современной медицины.
реклама: ¬
|
