История создания лекарств > Новые химические группы > Тубокурарин
Тубокурарин
Лишь в 1942 году чистый (кристаллический) алкалоид кураре й-тубокурарин стал применяться в хирургии в качестве миорелаксанта, и до сих пор он остается одним из основных препаратов, применяемых для этой цели.
й-Тубокурарин выделен из южноамериканского растения хотепхозит, экстракты из которого являются основным компонентом "трубочного" кураре. Структура этого алкалоида была впервые установлена в конце 30-х - начале 40-х годов.
Оказалось, что й-тубокурарин является бисчетвертичным аммониевым соединением (с двумя четвертичными атомами азота). Однако в 1970 году было обнаружено, что этот алкалоид может иметь также моночетвертичную структуру.
Возможность существования й-тубокурарина в двух вариантах (бис- и моночетвертичном) сыграла большую роль при дальнейшем создании синтетических курареподобных препаратов. Высокоактивные курареподобные миорелаксанты найдены не только среди бисчетвертичных аммониевых соединений, но и среди моночетвертичных.
Первый "упрощенный" аналог тубокурарина был создан английскими исследователями (Бэрлоу, Инг, Пейтон, Займис) 1948 году.
Это был декаметоний хлорид, у которого два замещенных (четвертичных) атома азота соединены полиметиленовой ("линейной") цепочкой с расстоянием, соответствующим расстоянию между четвертичными азотами й-тубокурарина.
Препарат оказался весьма активным. Сравнительно с й-тубокурарином он, однако, менее пригоден для применения.
Вскоре начался синтез других курареподобных препаратов (миорелаксантов). Широкое применение получил препарат флак-седил (парамион). Был получен ряд оригинальных отечественных курареподобных препаратов: диплацин, квалидил, теркуроний и др.
реклама: ¬
|
