История создания лекарств > Открытия 40-х годов > Синтез наркотических веществ
Синтез наркотических веществ
К крупным фармакологическим достижениям 40-х годов следует также отнести создание первых синтетических наркотических анальгетиков.
Долгое время основным высокоэффективным анальгетическим средством был морфин, добываемый из опия. Пользовались также суммарным препаратом из опия пантопоном (омнопоном).
Структура морфина была раскрыта в 1925 году, а в 1952 был осуществлен его синтез, однако получать его в производственном масштабе оказалось весьма сложно.
Из природного сырья (опия и снотворного мака) получали также кодеин и другие родственные по структуре алкалоиды.
В поисках более активных (чем морфин и кодеин) наркотических анальгетиков и противокашлсвых средств уже в 20-х годах стали получать их "модифицированные" полусинтетические производные и в практику вошло немало препаратов этого ряда (метилморфин или дионин, оксикодон, гидроксикодон и др.).
Особенно сильным анальгетиком оказался диацетилморфин, или героин, а сильным противокашлевым препаратом - гидроксикодон. Обнаружилось, однако, что эти и некоторые другие производные этого ряда обладают сильной "наркоманической" активностью.
По рекомендации Всемирной организации здравоохранения производство героина было в ряде стран (в том числе в России) запрещено.
Исключены были также из номенклатуры лекарственных средств гидроксикодона фосфат, оксикодон (теко-дин) и другие аналогичные препараты. Сам морфин при соблюдении определенных условий (производства, хранения, отпуска) продолжает оставаться одним из основных анальгетических препаратов.
Однако давно уже важной задачей стало создание синтетическим путем высокоактивных наркотических анальгетиков, лишенных недостатков морфина.
В поиске таких препаратов было принято во внимание, что молекулу морфина можно представить в виде двух структурных фрагментов - морфинанового (четырехциклического, включающего кислородный мостик) и М-метилпи-перидинового.
реклама: ¬
|
