|
|
История создания лекарств > Открытия 70-х годов > Блокаторы ангиотензиных рецепторов
Блокаторы ангиотензиных рецепторов
Первым блокатором ангиотензиновых рецепторов был саралазин - пептидное соединение, близкое по структуре к ангиотензину и являющееся его конкурентным антагонистом.
Саралазин снижает тонус периферических сосудов, уменьшает содержание альдостерона в плазме, оказывает гипотензивное действие. Однако практического применения саралазин не получил (в основном из-за сложности синтеза и неэффективности при пероральном применении).
В начале 90-х годов создан первый непептидный синтетический блокатор АТ рецепторов - препарат лозартан (козаар), получивший практическое применение в качестве антигипертензивного средства.
В последние годы активно ведутся поиски ингибиторов образования ренина.
В целом исследования в области ренин-ангиотензиновой системы привели к обогащению арсенала сердечно-сосудистых средств.
К 70-м годам относятся также попытки расширения возможностей фармакотерапии застойной сердечной недостаточности путем создания синтетических кардиотонических средств, отличающихся от применяемых для этой цели "сердечных" гликозидов и симпатомиметических (адренергических) препаратов.
Применение сердечных гликозидов в лечебных целях имеет многовековую историю. Еще в "Папирусе Эберса" (XV в. до н. э.) упоминается морской лук, содержащий сердечные гликозиды.
В 1785 году "народная целительница" (знахарка) раскрыла врачу Уитерингу секрет применявшегося ею для лечения "водянки" (отеков сердечного происхождения) набора трав.
Основной действующей "травой" этого сбора оказалась наперстянка пурпуровая, и с тех пор это растение получило широкое медицинское применение. Первоначально пользовались порошком, настоями и отварами из листьев растения.
Со временем стали выпускать также готовые неогаленовые препараты (дигипу-рат, дигален, гитален и др.). Широкого применения они не нашли (главным образом из-за недостаточной стандартности), однако "обычные" галеновые препараты (отвары, настои) до сих пор продолжают применяться.
реклама: ¬
|
|
