|
|
История создания лекарств > Сосудорасслабляющие факторы > Антагонисты НМДА
Антагонисты НМДА
Полагают, что новые антагонисты НМДА могут оказаться более эффективными наркотизирующими и анальге-зирующими средствами, чем кетамин.
Пока антагонисты НМДА не нашли еще широкого практического применения. Некоторые из них (блипродил, сельфотал, дексана-бинол и др.) находятся на разных стадиях изучения.
Поиск новых лекарственных средств ведется также среди агонистов и антагонистов глицина, других центральных нейромедиаторных соединений.
Важным практическим результатом работ последнего времени по изучению "глутаматергических" процессов стало создание принципиально нового противоэпилептического препарата - ламотриджина (ламиктала).
В отличие от вальпроатов и других ГАМКэргических противоэпилептических средств, действие которых рассчитано на усиление центральных тормозных процессов, ламотриджин подавляет центральное стимулирующее действие глутамата.
Механизм действия препарата связан со стабилизацией пресинаптических нейрональ-ных мембран, блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов и предотвращением высвобождения глутамата (а также аспартата).
Ламотриджин оказался высокоэффективным противоэпилептическим средством.
Новые противосудорожные препараты не только расширили возможность лечения эпилепсии, но внесли определенный вклад в раскрытие первичных (молекулярных) механизмов патогенеза этого заболевания.
Эффективность ГАМК-ергических препаратов (вальпроатов и др.) свидетельствует о патогенетической роли "дефицита" ГАМК-ергических процессов, а эффективность блокаторов высвобождения центральных возбуждающих аминокислот (ламотриджина) - о роли в патогенезе заболевания гиперактивности этих нейромедиаторов (глутамата, аспартата).
Однако молекулярный механизм патогенеза эпилепсии далеко еще не раскрыт и применение в качестве противоэпилептических средств продолжают иметь препараты, непосредственное влияние действия которых на Центральные нейромедиаторные аминокислоты не установлено.
До сих пор как один из наиболее эффективных противоэпилептических препаратов продолжает использоваться фенобарбитал. К группе противосудорожных барбитуратов относятся также бензонал и бензобамил.
Полагают, что в процессе метаболизма этих препаратов в организме высвобождается фенобарбитал. К группе противоэпилептических барбитуратов относится и гексамидин.
реклама: ¬
|
|
