История создания лекарств > Средства длительного действия
Средства длительного действия
Широкое применение в качестве антигипертензивного средства длительного действия получил препарат гуанфацин (эстулик), несколько отличающийся по структуре от клонидина, включая замену имидазольного цикла на гуанидиновую группу.
Для снижения внутриглазного давления при глаукоме создан препарат апраклонидин (йопидин), отличающийся по структуре от клонидина наличием в лара-положении фенильного ядра аминогруппы.
Препарат эффективно снижает внутриглазное давление, практически не влияя на системное артериальное давление.
В последнее время синтезирован ряд других "имидазолсодержащих" аналогов клонидина (моксонидин, ридменидин и др.), оказывающих гипотензивное действие без выраженных побочных явлений.
Высказывается предположение, что эти соединения связываются в сосудодвигательных центрах головного мозга не с а2-адренорецепторами, а со специальными "имидазолиновыми" рецепторами "рецепторы"). Этот вопрос нуждается, однако, в дальнейшем изучении. Эндогенные лиганды для этих рецепторов пока не обнаружены.
К специфическим стимуляторам центральных а2-адренорецепторов относится метилдопа (а-метилдофа, допегит). По структуре он является метилированным производным диоксифенилаланина, промежуточного продукта превращения тирозина в адреналин.
Как оказалось, это соединение проникает через гематоэнцефали-ческий барьер и превращается в мозге в а-метилнорадреналин, который стимулирует а2-адренорецспторы, в результате чего развивается гипотензивный эффект. Препарат метилдопа (допегит) нашел применение в качестве антигипертензивного средства.
Препарат урапидил оказывает смешанное ("гибридное") действие, стимулируя центральные а2-адренорецепторы и частично блокируя периферические сц-адренорецепторы.
Разделы
реклама: ¬
|
