История создания лекарств > Успешное открытие препаратов > Серотонин
Серотонин
В 1948 году оно было выделено в кристаллическом виде (Раппорт и др.) и названо серотонином. При химическом изучении было установлено, что серотонин является производным индола, именно 5-гидроксит-риптамином (5-НТ).
Вскоре серотонин был обнаружен в тканях мозга (Тварог, Пэйдж) и было высказано предположение, что он участвует в деятельности центральной нервной системы в качестве нейромедиатора. Синтез серотонина был осуществлен в 1951 году.
Исследование физиологической и фармакологической роли серотонина расширило представления о химической природе передачи нервного возбуждения, об эндогенных физиологически активных веществах, появились новые возможности для объяснения механизмов действия некоторых лекарственных средств и для создания новых лекарственных препаратов.
При изучении эндогенных серотонинергических процессов было выявлено три вида серотониновых рецепторов: рецепторы, локализующихся как в периферических органах, так и в центральной нервной системе.
Высокая концентрация 5-НТУ и 5-НТ3-рецепторов обнаружена в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта; 5-НТ2-рецепторов - в гладких мышцах стенок кровеносных сосудов, в бронхах и тромбоцитах; 5-НТ3-ре-цепторов - в периферических тканях и в центральной нервной системе.
Эндогенный и экзогенный (синтетический) серотонин вызывает сокращение гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, желудочно-кишечного тракта и бронхов, повышение артериального давления, явления воспаления (отек тканей и др.), активацию свертывания крови.
Прикладными (фармакологическими) результатами открытия и изучения серотонина явилось применение самого серотонина и его аналогов в качестве лекарственных средств и создание разных эффективных антисеротониновых препаратов.
Большую роль сыграло изучение значения серотонина в нейрохимических механизмах действия нейролептических препаратов и, особенно, антидепрессантов.
реклама: ¬
|
