История создания лекарств > Успешное открытие препаратов > Свойства серотонина
Свойства серотонина
Сам серотонин получил ограниченное применение в качестве антигеморрагического средства. Его синтетическое производное - мексамин - используется в качестве средства защиты от лучевых поражений (главным образом за счет сужения сосудов в радиочувствительных органах - селезенке, костном мозге).
Агонистом серотониновых рецепторов является индопан, производное триптамина, боковая цепь которого аналогична боковой цепи фенамина. Препарат оказывает психостимулирующее и антидепрессивное действие.
Эндогенным соединением, близким по структуре к серотонину, является мелатонин, который образуется в эпифизе (шишковидной железе мозга) и рассматривается как гормон, участвующий в синхронизации сна и других физиологических процессах.
Синтетический (экзогенный) мелатонин по фармакологическим свойствам имеет сходство с серотонином и мексамином, но оказывает менее выраженное периферическое (сосудосуживающее) действие.
В экспериментальных условиях (на животных) он проявляет умеренный седативный эффект и усиливает действие снотворных средств.
В последнее время делаются попытки использования мелатонина у людей главным образом для "синхронизации" сна при его нарушениях. Вопрос об эффективности препарата, показаниях к применению, противопоказаниях, возможных побочных явлениях находится, однако, еще в стадии изучения.
Недавно созданный агонист серотониновых 5-НТгрецепторов суматриптан (1989) применяется для купирования приступов мигрени.
Созданный в 1981 году антигипертензивный препарат кетансе-рин является блокатором серотониновых 5-НТ2-рецепторов.
Большой интерес вызвали синтезированные в последнее время (1989) блокаторы серотониновых 5-НТ3-рецепторов препараты ондансетрон (латран), трописетрон и др.
Через эти рецепторы, плотно локализованные в тригерных зонах рвотного центра мозга, реализуются тошнота и рвота, обусловленные поступлением в организм химических соединений, особенно противоопухолевых препаратов.
Ондансетрон, трописетрон и их аналоги нашли широкое применение для профилактики и терапии этих осложнений при химио- и лучевой терапии онкологических заболеваний.
В целом открытие и изучение серотонина внесли крупный вклад в прогресс фармакологии.
реклама: ¬
|
