История создания лекарств > Виды антикоагулянтов
Виды антикоагулянтов
В поисках более эффективных и лучше переносимых (чем дикумарин) препаратов были синтезированы его аналоги и создан новый пероральный антикоагулянт - неодикумарин (пелентан), нашедший широкое применение в медицинской практике, а также аценокумарол (синкумар), варфарин, отечественный препарат фепромарон и др.
В 1946 году к производным 4-оксикумарина прибавилась еще одна группа пероральных антикоагулянтов - производные ин-дандиона. Было обнаружено, что выраженной непрямой антикоагулянтной активностью обладает 2-фенилиндандион, названный фениндионом (фенилином). Были созданы другие антикоагулянты этой группы (омефин и др.). Однако основным производным индандиона, применяемым в медицинской практике, остался фенилин.
Длительное время антикоагулянты были основными средствами предупреждения и лечения тромбозов и эмболии.
Затем их дополнили ферментные - фибринолитические препараты (стрептокиназа, стрептодеказа, урокиназа и др.) и антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол и др.).
Основным побочным эффектом всех антикоагулянтов является возможность развития кровотечений. Внимание поэтому стали уделять поискам гемостатических средств. Специфическим антагонистом гепарина является протамин сульфат - препарат белковой природы, получаемый из спермы рыб.
Природными антагонистами разных антикоагулянтов являются препараты витамина К, в том числе полученный синтетическим путем витамин К (фитаменадион). Синтетическим путем создан водорастворимый аналог витамина К - препарат викасол. Применяют также в качестве гемостатических средств антифибринолитические препараты.
Специфическими препаратами этой группы, эффективными при кровотечениях, связанных с повышенным фибринолизом, являются аминокапроновая кислота и близкий к ней препарат амбен.
К 40-м годам относятся некоторые другие крупные фармакологические "события". В 1944 году была открыта противосудорожная активность триметадиона (триметина), ставшего одним из наиболее эффективных противоэпилептических препаратов.
Разделы
реклама: ¬
|
