|
|
История создания лекарств > Выделение инсулина > Ацеклидин
Ацеклидин
В последние годы в связи с появлением новых более эффективных препаратов других групп карбахолин и аналогичные препараты практически более не применяются.
Высокоэффективным холиномиметическим средством оказался отечественный оригинальный препарат ацеклидин.
Это соединение (3-ацетоксихинуклидин) имеет элементы структурного сходства с ацетилхолином, но является не четвертичным, а третичным основанием, у которого алкиламинная часть молекулы ацетилхолина "встроена" в бициклическую хинуклидино вую систему.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин устойчив к действию холинэстеразы. Стимулирует ацеклидин М-холиноре-цепторы. Как третичное соединение он проникает через гематоэнцефалический барьер и стимулирует центральные М-холинорецепторы.
Ацеклидин нашел применение в качестве средства, повышающего тонус гладкой мускулатуры кишечника и детрузора мочевого пузыря.
В офтальмологии им пользуются в качестве средства, снижающего внутриглазное давление при глаукоме. За рубежом он выпускается в виде глазных капель под названиями "глаукостат" и "глаунорм".
Выраженной М-холиномиметической активностью обладает алкалоид пилокарпин, выделенный в 1875 году из растения пилокарпус.
В 1885 году было обнаружено, что при закапывании его ра створов в конъюнктивальный мешок происходит снижение внутриглазного давления.
С начала XX века и до сих пор его с успеком применяют в офтальмологии для сужения зрачка и для снижения внутриглазного давления у больных глаукомой.
Широкое применение в качестве холинергических средств имеют антихолинэстеразные препараты, стимулирующие холиноре-цепторы за счет "стабилизации" эндогенного ацетилхолина.
реклама: ¬
|
|
