История создания лекарств > Выделение инсулина > Роль адреналина в медицине
Роль адреналина в медицине
Учение о химической природе передачи нервного возбуждения, начало которому было положено в 1905 году открытием медиаторной роли адреналина, распространилось, таким образом, не только на симпатическую, но и на парасимпатическую нервную систему.
Для фармакологии это фундаментальное открытие имело далеко идущие последствия: появились возможности для выяснения механизмов действия некоторых уже известных нейротропных веществ и для направленного создания новых нейротропных лекарственных средств.
В первую очередь был раскрыт механизм действия алкалоида физостигмина. В 1918 году было обнаружено, что действие экзогенного (синтетического) ацетилхолина усиливается физостигмином.
Спустя четыре года (1922) Леви и Навратил раскрыли сущность этого явления, показав, что физостигмин инактивирует фермент (ацетилхолинэстеразу), разрушающий ацетилхолин.
Таким образом, выяснилась роль фермента - холинэстеразы и раскрылся антихолинэстеразный механизм действия физостигмина.
Расшифрован был также механизм действия атропина. Стало очевидным, что для эндогенного ацетилхолина должны существовать в организме "места связывания" - рецепторы, для которых ацетилхолин является естественным лигандом.
Таким образом сформировались первые представления о холинорецепторах. Эффекты атропина (расслабление гладкой мускулатуры, торможени" саливации, расширение зрачков и др.) стало возможным объяснить его блокирующим влиянием на эти рецепторы.
Так появились первые представления о блокаторах холинорецепторов.
Нашел также объяснение механизм действия кураре. Выясни лось, что вызываемый кураре "мышечный паралич" связан с блокадой холинорецепторов в нервно-мышечных синапсах поперечно-полосатой мускулатуры.
Это дало возможность не только понять как действует сам "природный" кураре, но в дальнейше" создать целый ряд синтетических курареподобных препаратов разного механизма действия ("антидеполяризующего" и "деполяризующего".
реклама: ¬
|
