|
|
История создания лекарств > Высокоэффективные лекарственные средства > Простогландиды
Простогландиды
Первоначально простагландины получали из природных источников (некоторых видов кораллов и др.), затем их стали производить синтетическим путем.
Фармакологически простагландины весьма активны, различаются между собой по особенностям действия. Простагландины группы Е и Р вызывают сильное сокращение мускулатуры матки. ПГЕ и ПГЕ2 расслабляют бронхиальную мускулатуру, а ПГР2(Х проявляет бронхоконстрикторное действие.
П тормозит секрецию желудочного сока и выделение желудком соляной кислоты и пепсина, оказывая в связи с этим противоязвенное действие. ПГЕ2 уменьшает периферическое сопротивление кровеносных сосудов и снижает артериальное давление.
Разным простагландинам присущи также другие фармакологические свойства. Соединения этой группы участвуют также в передаче нервных импульсов в разных отделах нервной системы.
В последнее время показано, что существуют два вида цикло-оксигеназы - ЦОГ и ЦОГ2 и что биосинтез разных видов простагландинов происходит под влиянием разных видов фермента.
При этом простагландины, обладающие противоязвенной активностью (ПГЕ), образуются преимущественно при участии ЦОГь а оказывающие провоспалительное действие - при участии ЦОГ2.
Наиболее характерной особенностью простациклинов и их основного представителя ПП2 (называемого обычно простацикли-ном) является сильное ингибирование агрегации тромбоцитов и антиадгезивное действие. Простациклин обладает также сосудорасширяющей и гипотензивной активностью.
В противовес простациклину тромбонеап обладает сильной проагрегационной активностью и оказывает выраженное вазоконстрикторное действие.В организме человека баланс между простациклином и тромбоксаном играет важную роль в обеспечении гемостатического равновесия.
Нарушение этого равновесия в сторону увеличения содержания тромбоксана может привести к повышению агрегации и адгезии тромбоцитов, способствовать развитию тромбозов, а также атеросклеротическим изменениям в сосудах.
В связи с этим важно учитывать возможность влияния различных лекарственных средств на биосинтез простациклина и тромбоксана.В процессе превращения в организме арахидоновой кислоты образуется еще одна группа физиологически активных соединений - лейкотриенов. Образуются они под влиянием фермента 5-липооксигеназы.
реклама: ¬
|
|
