|
|
История создания лекарств > Замедляющие кровотечения вещества
Замедляющие кровотечения вещества
Еще в конце 40-х - начале 50-х годов, когда начали создавать синтетические антикоагулянты, стали интересоваться обнаруженной еще раньше способностью АСК замедлять остановку кровотечений.
Непосредственно антикоагулянтной активности у АСК не обнаружили, и вопрос остался неразрешенным. Ясность в этот вопрос внесло изучение влияния АСК на биосинтез простагландинов.
Оказалось, что АСК является ингибитором циклооксигеназного пути образования простагландинов из арахидоновой кислоты и, таким образом, способна тормозить образование тромбоксана, являющегося высокоактивным эндогенным фактором агрегации тромбоцитов и развития тромбообразования.
Блокируя биосинтез тромбоксана, АСК оказывает антиагрегационное и антитромботическое действие.
Результаты этих исследований позволили объяснить механизм наблюдавшейся ранее способности АСК задерживать остановку кровотечения и породили стремление изучить возможность использования АСК в качестве средства предупреждения нежелательного (и опасного) тромбообразования при сердечно-сосудистых заболеваниях (инфаркте миокарда, тромбофлебитах и др.).
Следовало, однако, учитывать, что одновременно с торможением биосинтеза тромбогенного (проагрегационного) тромбоксана может уменьшаться образование антитромбогенного (антиагрегаци-онного) простагландина- простациклина.
Поэтому при изучении АСК как антиагреганта необходимо было тщательно определить условия ее применения и "оттитровать" оптимальные дозы. Такое исследование было проведено в целом ряде лечебных учреждений.
Длительные "многоцентровые" контролируемые исследования подтвердили антиагрегационную активность АСК и ее способность уменьшать частоту повторных инфарктов миокарда у больных ишемической болезнью сердца, а также предупреждать развитие тромбозов при нарушениях мозгового кровообращения и тромбофлебитах. АСК была рекомендована для широкого применения в качестве антиагрегационного средства.
Доза препарата была определена первоначально в пределах 300-325 мг в день или через день (внутрь). В последнее время препарат стали применять в меньших дозах (75 мг в сутки).
При необходимости можно вводить парентерально (внутримышечно или внутривенно) растворимые препараты АСК (ацелизин и др.).
Разделы
реклама: ¬
|
|