История создания лекарств > Замедляющие кровотечения вещества > Антитромботические средства
Антитромботические средства
АСК применяется под контролем состояния свертывающей системы крови с учетом того, что большие дозы препарата могут тормо зить биосинтез простаииклина и других антиагрегационных (антитромботических) простагландинов.
Найдя широкое применение в качестве антитромботического средства, АСК продолжает оставаться одним из основных.
Антиагрегантная активность АСК стимулировала поиск других антиагрегантных препаратов. Новым "избирательным" (без противовоспалительного действия) антиагрегантом является тиклопидин. Применяют также препарат дипиридамол, предложенный в 60-х годах в качестве "коронарорасширяющего" средства.
Для лечения ишемической болезни сердца препарат широкого применения не нашел, но он оказался эффективным, хорошо переносимым антиагрегантом и стал применяться для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения.
Антиагрегационной активностью в разной степени обладают также некоторые препараты других фармакологических групп: производные метилксантина (теофиллин, пентоксифиллин и др.), антагонисты ионов кальция и другие.
В последние годы появились принципиально новые подходы к созданию антиагрегатных препаратов. Исследование молекулярных механизмов процесса тромбообразования показало, что адгезия тромбоцитов при нарушении целостности эндотелия кровеносных сосудов связана с "узнаванием адгезивного белка субэндотелиального матрикса" рецепторами мембраны тромбоцитов.
Эти рецепторы являются гликопротеинами, относящимися к семейству так называемых интегринов. Основными интегринами, участвующими в процессе агрегации и адгезии являются гликопротеины - рецепторы поверхностной мембраны тромбоцитов ПвПа.
Отсюда возникла идея поиска новых антиагрегантов путем создания блокаторов этих рецепторов.
Одним из таких антиагрегантов является препарат РеоПро, представляющий собой моноклональные антитела. Созданы также синтетические пептидные ингибиторы рецепторов - интегредин, ламифибан, тирофибан и др.
Клинические исследования свидетельствуют об их эффективности, однако вопрос о степени эффективности и переносимости (побочных явлениях) находится в стадии дальнейшего изучения.
С открытием антипростагландинового действия АСК тесно связано создание современных (новых) НПВП.
реклама: ¬
|
