История создания лекарств > Замедляющие кровотечения вещества > Противовоспалительные средства
Противовоспалительные средства
В течение 70-х годов появился целый ряд высокоэффективных НПВП различных химических групп (главным образом производим фенилуксусной, фенилпропионовой и других кислот): ибупрофен, натрия диклофенак (вольтарен или ортофен), напроксен, пироксикам, кетопрофен и др.
Существенным недостатком НПВП является оказываемый ими ульцерогенный эффект. Это побочное действие по-разному выражено у разных препаратов.
Особенно сильное ульцерогенное действие оказывают индометацин, пироксикам, в меньшей степени - диклофенак-натрий (ортофен), еще в меньшей степени - ибупрофен.
В последнее время установлено, что соотношение между противовоспалительной активностью НПВП и риском их ульцерогенного действия связано с соотношением между их ингибирующей активностью на разные виды (изоферменты) циклооксигеназы (ЦОГ), участвующей в биосинтезе простагландинов.
Большей ульцеро-генной активностью обладают НПВП, ингибирующие преимущественно ЦОГ(, а ббльшей противовоспалительной активностью.
Отсюда возникло стремление к созданию новых НПВП, являющихся избирательными ингибиторами ЦОГ2. Первые такие НПВП с относительно избирательным влиянием на ЦОГ2 в последнее время уже созданы (намибетан, этодолак и др.).
Одним из НПВП, предложенных в качестве избирательного ингибитора ЦОГ2 и нашедших практическое применение, является мслоксикам (мовалис). По химической структуре это соединение является "модифицированным" производным пироксикама.
К крупным фундаментальным событиям 70-х годов относятся также исследования, связанные с раскрытием механизмов действия наркотических анальгетиков - морфина (и других природных) и синтетических опиоидов.
реклама: ¬
|
